Рифампицин для выкидыша

Рифампицин — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы или таблетки антибиотика 150 мг и 300 мг, уколы в ампулах для инъекций) препарата для лечения туберкулеза у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Рифампицин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Рифампицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рифампицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения туберкулеза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Рифампицин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.

Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis (микобактерия туберкулеза), является противотуберкулезным препаратом 1 ряда.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные) (стафилококк), Streptococcus spp. (стрептококк), Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila (легионелла).

Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis (хламидия).

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.

Состав

Рифампицин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы высокое (89%). Метаболизируется в печени. Выводится с желчью, калом и мочой.

Показания

  • туберкулез (в т.ч. туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии;
  • МАС-инфекция;
  • инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину возбудителями (в т.ч. остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра; менингококковое носительство).

Формы выпуска

Капсулы 150 мг и 300 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (уколы в ампулах для инъекций).

Других лекарственных форм, будь-то свечи или капли, не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, натощак, за 30-60 минут до еды.

Туберкулез — 450-600 мг в сутки (с учетом массы тела), средняя суточная доза для детей старше 3 лет — 10 мг/кг (но не более 450 мг в сутки) 1 раз в сутки за 30 минут до еды.

Носительство менингококков — 600 мг в сутки в течение 2-4 дней, детям — по 20 мг/кг 2 раза в сутки в течение 2-4 дней.

Гонорея в 1-й день — 900 мг в сутки, во 2-й и 3-й дни — 600 мг в сутки.

При других инфекциях в острый период — 900-1200 мг в сутки в 2 приема, после исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 2-3 дней; детям до 7 лет — 20-30 мг/кг в сутки, новорожденным — 15-20 мг/кг в сутки в 2 приема.

Возможно введение в патологический очаг (путем ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) по 125-250 мг.

Побочное действие

  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • снижение аппетита;
  • псевдомембранозный колит;
  • гепатит;
  • крапивница;
  • отек Квинке;
  • бронхоспазм;
  • гриппоподобный синдром;
  • тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия;
  • головная боль;
  • атаксия;
  • нарушение зрения;
  • интерстициальный нефрит;
  • острая почечная недостаточность;
  • нарушение менструального цикла;
  • красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Противопоказания

  • желтуха;
  • недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит;
  • выраженные нарушения функции почек;
  • повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.

Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг в сутки, постепенно повышая ее на 75 мг в сутки до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение глюкокортикостероидов (ГКС).

При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

Аналоги лекарственного препарата Рифампицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Бенемицин;
  • Макокс;
  • Римактан;
  • Римпацин;
  • Римпин;
  • Рифадин;
  • Рифамор;
  • Рифампицин Бинергия;
  • Рифампицин Ферейн;
  • Рифарен;
  • Эремфат.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения туберкулеза):

  • Аскорил экспекторант;
  • Бенемицин;
  • Гептавит;
  • Гидрокортизон;
  • Глутоксим;
  • Заноцин ОД;
  • Зукокс;
  • Зукокс Плюс;
  • Изониазид;
  • Канамицина сульфат;
  • Капастат;
  • Комбутол;
  • Майрин;
  • Максаквин;
  • Метазид;
  • Мукомист;
  • Натрия нуклеинат;
  • Офлоксацин;
  • Пизина;
  • Пиразинамид;
  • Полибактерин;
  • Преднизолон;
  • Ретинола пальмитат;
  • Римактан;
  • Римпацин;
  • Рифадин;
  • Рифамор;
  • Рифарен;
  • Рифатер;
  • Рифинаг;
  • Рифогал;
  • Стрептомицин;
  • Тизамид;
  • Тубелон;
  • Феназид;
  • Фтизопирам;
  • Фтизоэтам;
  • Циклосерин;
  • Ципробрин;
  • Цыгапан;
  • Этамбусин;
  • Этамбутол;
  • Этионамид.

Использованные источники: instrukciya-otzyvy.ru

Рифампицин (Rifampicin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Рифампицин

Химическое название

Брутто-формула

Код CAS

Характеристика вещества Рифампицин

Полусинтетическое производное природного рифамицина. Кристаллический порошок кирпичного или кирпично-красного цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в формамиде, мало растворим в этиловом спирте, растворим в этилацетате и метиловом спирте, легко растворим в хлороформе. Чувствителен к действию кислорода, света и влаги воздуха.

Фармакология

Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки. В низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.ч. метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. бета- лактамазообразующие). Активен в отношении Haemophilus influenzae ( в т.ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов. Не действует на Mycobacterium fortuitum, представителей семейства Enterobacteraceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.). В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышающие МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл). При монотерапии относительно быстро развивается устойчивость возбудителя, обусловленная уменьшением проникновения рифампицина в клетку или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением группы рифамицинов) не отмечается.

Быстро и полно всасывается из ЖКТ; прием пищи, особенно богатой жирами, уменьшает абсорбцию (на 30%). После всасывания быстро выделяется с желчью, подвергается кишечно- печеночной рециркуляции. Биодоступность уменьшается при длительном лечении. Связывание с белками плазмы — 84–91%. Cmax в крови после приема внутрь 600 мг рифампицина достигается через 2–2,5 ч и составляет у взрослых — 7–9 мкг/мл, у детей после приема в дозе 10 мг/кг — 11 мкг/мл. При в/в введении Cmax достигается к концу инфузии и составляет 9–17,5 мкг/мл; терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 –12 ч. Кажущийся объем распределения у взрослых — 1,6 л/кг, у детей — 1,2 л/кг. Большая часть несвязанной с белками плазмы фракции в неионизированном виде хорошо проникает в ткани ( в т.ч. в костную) и жидкости организма. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном и перитонеальном экссудате, содержимом каверн, мокроте, слюне, назальном секрете; наибольшая концентрация создается в печени и почках. Хорошо проникает внутрь клеток. Проходит через ГЭБ только в случае воспаления мозговых оболочек, при туберкулезном менингите обнаруживается в спинно-мозговой жидкости в концентрациях, составляющих 10–40% от таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени до фармакологически активного 25-О-деацетилрифампицина и неактивных метаболитов (рифампинхинон, деацетилрифампинхинон и 3-формилрифампин). Сильный индуктор микросомальных ферментов системы цитохрома Р450 и ферментов стенки кишечника. Обладает свойствами самоиндукции, ускоряет свою биотрансформацию, в результате чего системный клиренс, после приема первой дозы равный 6 л/ч, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. Т1/2 после приема внутрь 300 мг составляет 2,5 ч; 600 мг — 3–4 ч, 900 мг — 5 ч; укорачивается при длительном приеме (600 мг — 1–2 ч). У пациентов с нарушением выделительной функции почек Т1/2 удлиняется, если доза превышает 600 мг; при нарушении функции печени отмечается увеличение концентрации в плазме и удлинение Т1/2 . Выводится из организма с желчью в виде метаболитов (60–65%) и с мочой, в неизмененном виде (6–15%), в виде 25-О- деацетилрифампицина (15%) и в виде 3-формилрифампина (7%). С увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Небольшое количество рифампицина выводится со слезами, потом, слюной, мокротой и другими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет.

Показана эффективность рифампицина при лечении атипичных микобактериозов, в т.ч. у ВИЧ-инфицированных, и для профилактики инфекции, вызываемой Haemophilus influenzae типа b (Hib). Имеются данные о вирулицидном действии на вирус бешенства и подавлении развития рабического энцефалита.

Применение вещества Рифампицин

Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания). Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случае резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином). Менингококковый менингит (профилактика у людей, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим ЛС группы рифамицинов, нарушение функции печени и почек, перенесенный менее 1 года назад инфекционный гепатит, желтуха, в т.ч. механическая.

В/в введение: сердечно-легочная недостаточность II–III степени, флебит, детский возраст.

Ограничения к применению

Возраст до 1 года, алкоголизм (риск гепатотоксичности).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно только по строгим показаниям, после сопоставления предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

Рифампицин проходит через гематоплацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода при рождении составляет 33% от концентрации в сыворотке крови матери). В исследованиях на животных установлена тератогенность. У кроликов, получавших дозы, до 20 раз превышающие обычную суточную дозу для человека, отмечены нарушения остеогенеза и токсическое действие на эмбрион. В опытах на грызунах показано, что рифампицин в дозах 150–250 мг/кг/сут вызывал врожденные пороки развития, в основном расщелину верхней губы и неба, расщелину позвоночника. При применении в последние недели беременности может вызывать послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного.

Категория действия на плод по FDA — C.

Выделяется с грудным молоком, при этом ребенок получает менее 1% принятой матерью дозы. Хотя неблагоприятных реакций у человека не зарегистрировано, на время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция ( в т.ч. негормональная).

Побочные действия вещества Рифампицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, нарушение зрения, атаксия, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД (при быстром в/в введении), флебит (при длительном в/в введении), тромбоцитопеническая пурпура, тромбо- и лейкопения, кровотечение, острая гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: кандидоз ротовой полости, уменьшение аппетита, тошнота, рвота, эрозивный гастрит, нарушение пищеварения, боль в животе, диарея, псевдомембранозный колит, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови, желтуха (1–3%), гепатит, поражение поджелудочной железы.

Со стороны мочеполовой системы: канальцевый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, слезотечение, эозинофилия.

Прочие: артралгия, мышечная слабость, герпес, индукция порфирии, гриппоподобный синдром (при интермиттирующей или нерегулярной терапии).

Взаимодействие

Являясь сильным индуктором цитохрома Р450, может вызывать потенциально опасные взаимодействия.

Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, кортикостероидов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки, антиаритмических средств ( в т.ч. дизопирамид, хинидин, мексилетин), противоэпилептических средств, дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, галоперидола, бензодиазепинов, препаратов половых гормонов, в т.ч. пероральных контрацептивов, тироксина, теофиллина, хлорамфеникола, доксициклина, кетоконазола, итраконазола, тербинафина, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БКК, флувастатина, эналаприла, циметидина (за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма этих ЛС). Не следует принимать одновременно с индинавира сульфатом и нелфинавиром, т.к. их плазменные концентрации за счет ускорения метаболизма значительно снижаются. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), и антациды при одновременном приеме нарушают всасывание рифампицина. При одновременном приеме с опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом уменьшается биодоступность рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол увеличивают его концентрацию в крови. Одновременный прием с изониазидом или пиразинамидом увеличивает частоту возникновения и тяжесть нарушений функции печени (на фоне заболеваний печени) и вероятность развития нейтропении.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, увеличение печени, желтуха, периорбитальный отек или отечность лица, отек легких, затуманивание сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь, в/в капельно.

Меры предосторожности вещества Рифампицин

При нетуберкулезных заболеваниях назначают только при неэффективности других антибиотиков (быстрое развитие резистентности). Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы, если она превышает 600 мг/сут. С осторожностью используют у новорожденных, недоношенных детей (в связи с возрастной незрелостью ферментных систем печени) и у истощенных больных. Новорожденным необходимо назначать одновременно с витамином К (профилактика кровотечений). С осторожностью применяют у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих ингибиторы ВИЧ-протеаз. При в/в введении рифампицина больным сахарным диабетом рекомендуется вводить 2 ЕД инсулина на каждые 4–5 г глюкозы (растворителя). При возникновении гриппоподобного синдрома при интермиттирующей схеме приема следует по возможности перейти на ежедневный прием; при этом дозу увеличивают постепенно. При появлении возможности следует переходить от в/в введения к пероральному приему (риск флебита). Во время лечения следует контролировать общий анализ крови, функцию почек и печени — сначала 1 раз в 2 нед, затем ежемесячно; возможно дополнительное назначение или увеличение дозы глюкокортикоидов. В случае профилактического применения у бациллоносителей Neisseria meningitidis необходимо строгое медицинское наблюдение за пациентом для своевременного выявления симптомов заболевания (при развитии резистентности возбудителя). Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует принимать не ранее, чем через 4 ч после приема рифампицина. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя (возрастает риск гепатотоксичности).

Особые указания

Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем интермиттирующий (2–3 раза в неделю). Для приготовления раствора для в/в инфузии каждые 0,15 г растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения и затем смешивают со 125 мл 5% раствора глюкозы.

При применении у пациентов, неспособных проглотить капсулу целиком, и у детей допустимо содержимое капсулы смешивать с яблочным пюре или желе.

Окрашивает мочу, кал, мокроту, слезную жидкость, пот, назальный секрет и кожу в оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы. В период лечения не следует применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови.

Использованные источники: www.rlsnet.ru

Рифампицин 150мг, капсулы инструкция по применению

Название:

МНН:
Rifampicin

Форма выпуска

Капсулы по 150 мг.

Фармакотерапевтическая группа:

Противотуберкулезное средство. Антибиотик

Состав:

Одна капсула содержит:

150 мг рифампицина.

натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Рифампицинактивен по отношению к Micobacteriumtuberculosis. Бактерицидное действие связано с подавлением активности ДНК-зависимой РНК-полимеразы микроорганизмов. Не угнетает фермент грудного молока. Перекрестная резистентность к рифампицину доказана только по отношению к другим рифамицинам.

Фармакокинетика

Рифампицин хорошо всасывается через желудочно-кишечный тракт. Пик концентрации в сыворотке может варьировать от 4 до 32 мг/мл. Всасывание рифампицина ухудшается при приеме его с пищей.

В организме здоровых добровольцев период полувыведения рифампицина в плазме составляет примерно 3 часа после принятия дозы 600 мг и возрастает до 5,1 часа после дозы в 900 мг. При регулярном приеме период полувыведения уменьшается до 2-3 часов. Эти показатели не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью и, следовательно, нет необходимости в изменении дозировки.

После абсорбции рифампицин быстро выводится в желчь, за чем следует его энтерогепатическая циркуляция. В ходе этого процесса рифампицин подвергается прогрессирующей деацетиляции и почти в полном объеме находится в желчи в этой форме примерно 6 часов. Данный промежуточный продукт в полной мере сохраняет антибактериальную активность. Деацетиляция препятствует реабсорбции через кишечник, что облегчает вывод вещества. До 30% дозы выводится с мочой, причем около половины этого количества представляет собой невидоизмененный рифампицин.

Рифампицин хорошо проникает во многие ткани и органы организма, а также спинномозговую жидкость. Примерно 80% рифампицина связывается с белком. Несвязанная часть не ионизируется и свободно проникает в ткани.

Показания к применению

  • Туберкулез легких и других органов.
  • Возможен приём и при других чувствительных к данному антибиотику инфекциях.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь натощак 0,5-1 ч до еды или через 2 ч после еды.

При лечении туберкулеза средняя суточная доза для взрослых составляет 450 мг 1 раз в день. У больных (особенно в период обострения) с массой тела выше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 600 мг.

Средняя суточная доза для детей старше 3 лет – 10 мг/кг (но не более 450 мг в сутки) 1 раз в день. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на два приема.

При инфекциях нетуберкулезной природы взрослым назначают 450-900 мг в сутки, а детям – 8-10 мг/кг в 2-3 приема.

При острой гонорее назначают внутрь в дозе 900 мг в сутки однократно или в течение 1-2 дней.

Побочные действия

Реакции нервной системы: головная боль, сонливость, утомление, атаксия, головокружение, нарушение концентрации внимания, мышечная слабость, боли в конечностях, онемение.

Гастроинтестинальные расстройства: изжога, анорексия, тошнота, рвота, судороги.

Гематологические реакции: тромбоцитопения, транзиторная лейкопения, гемолитическая анемия. При интермиттирующей терапии или при продолжении приёма рифампицина после появления пурпуры имелись случаи церебральных кровоизлияний и смертельный исход.

Почечные реакции: гемолиз, гемоглобинурия, гематурия, острая почечная недостаточность, некроз канальцев почки.

Печеночные реакции: гепатит, острая печеночная недостаточность.

Аллергические и иммунологические реакции: зуд, крапивница, сухость в горле, эозинофилия, конъюнктивиты.

Офтальмологические реакции: нарушение зрения.

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, заболеваниях почек со снижением выделительной функции, инфекционном гепатите, тяжелых реакциях на изониазид, таких как лихорадка, озноб и артрит; пациентам с острой подагрой.

Средство не должно назначаться в первом триместре беременности, а также при грудном кормлении. После трех месяцев беременности средство может назначаться в случае крайней необходимости, под непосредственным наблюдением врача и при условии преобладания ожидаемого позитивного действия над риском для плода. При приеме в течение последних недель беременности средство способно вызывать послеродовые кровотечения у ребенка и матери, в данном случае возможно назначение витамина К-1.

Передозировка

При передозировке рифампицина возможны тошнота, рвота, повышенная сонливость, потеря сознания, возникающие в течение короткого времени после приема. Кожа, моча, слёзная жидкость и мокрота могут приобретать красноватый оттенок. При тяжелой передозировке возможно увеличение печени, повышение уровня билирубина и возникновение желтухи.

Предостережения

При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. При приеме дозы более 600 мг один или два раза в неделю увеличивается вероятность возникновения таких побочных реакций, как «гриппозный синдром» (лихорадка, озноб, недомогание), лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, гастроинтестинальные и гепатические реакции, одышка, шок и почечная недостаточность.

В отдельных случаях, в течение первых дней лечения, возможна гипербилирубинемия, обусловленная конкуренцией рифампицина и билирубина в выделительных путях печени на клеточном уровне.

На фоне применения моча, слёзная жидкость и мокрота могут приобретать красноватый оттенок, что не представляет собой опасности для здоровья. На мягких контактных линзах возможно появление пятен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рифампицин индуцирует микросомальные ферменты печени и может ослаблять действие ряда лекарственных веществ, включая антикоагулянты, кортикостероиды, циклоспорин, препараты наперстянки, теофиллин, верапамил, фенитоин, хинидин, оральные контрацептивы, оральные гипогликемические средства, хлорамфеникол, противогрибковые средства, наркотики и анальгетики. При приеме названных лекарств параллельно с рифампицином может потребоваться корректировка их дозировок.

При приеме рифампицина параллельно с параминосалициловой кислотой возможно снижение уровня рифампицина в сыворотке, в связи с чем данные средства должны приниматься с интервалом по крайней мере в 4 часа. Известны случаи временного повышения бромосульфалеина и билирубина.

Женщинам, применяющим оральные контрацептивы, рекомендуется перейти во время лечения на иные, негормональные средства предотвращения беременности.

Приём в период беременности и лактации

Рифампицин проникает в грудное молоко, поэтому при использовании данного средства не следует кормить младенца грудью, кроме случаев, когда, по мнению врача, ожидаемый позитивный эффект преобладает над потенциальным риском для ребенка.

Условия хранения

Хранить в плотно закрытой таре в сухом, прохладном, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Использованные источники: belleki.com

Рифампицин

Рифампицин – это антибиотик. Спектр действия активного вещества лекарства (называется так же, как и препарат) – широк.

Лечение Рифампицином будет эффективно и при инфекциях, вызванных стафилококком, стрептококком, нейссерией, легионеллой, бруцеллой. Также, этот антибиотик может применяться при заражении риккетсиями, хламидиями, микоплазмами. Но основная сфера применения данного препарата – туберкулез.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Рифампицин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Рифампицин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

  • В одной ампуле содержится 150, 300, 450 или 600 мг действующего вещества рифампицин. Дополнительными элементами являются: кислота аскорбиновая, сульфит натрия.

Фармакологическое действие: полусинтетический антибиотик.

Показания к применению

Согласно инструкции, Рифампицин применяют для лечения следующих заболеваний:

  • туберкулез и туберкулезный менингит;
  • МАС-инфекция;
  • пневмония, пиелонефрит, остеомиелит, менингококковое носительство, лепра и другие инфекционные заболевания, возбудители которых чувствительны к рифампицину.

Фармакологическое действие

Рифампииин является антибиотиком широкого спектра действия. Он активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением рифамииина).

Инструкция по применению Рифампицин

Внутрь, в/в капельно. Внутрь, натощак (за 30–60 мин до еды или через 2 ч после еды), запивая полным стаканом воды. В/в капельно (скорость введения 60–80 капель в минуту). При плохой переносимости суточную дозу можно разделить на 2 приема/введения.

  • Туберкулез: внутрь или в/в (с последующим переходом на пероральный прием), взрослым массой тела менее 50 кг — по 450 мг, 50 кг и более — по 600 мг 1 раз в день ежедневно или 3 раза в неделю. Максимальная суточная доза — 600 мг. Детям старше 3 лет и новорожденным — 10–20 мг/кг/сут, не более 450 мг/сут. Продолжительность курса составляет 6–9–12 мес и более.
  • Лепра: внутрь, взрослым — 600 мг, детям — 10 мг/кг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном и клофазимином, в течение 2 лет и более.
  • Инфекции нетуберкулезной этиологии: внутрь, взрослым — 450–900 мг/сут, детям — 8–10 мг/кг/сут в 2–3 приема. В/в, 300–900 мг/сут в течение 7–10 дней.
  • Бруцеллез: внутрь, взрослым — 900 мг/сут в течение 45 дней (в комбинации с доксициклином).
  • Профилактика менингококкового менингита: внутрь, каждые 12 ч, взрослым — по 600 мг, детям — в разовой дозе 10 мг/кг, новорожденным — 5 мг/кг в течение 2 дней.

При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Найден заклятый враг ГРИБКА ногтей! Ногти очистятся за 3 дня! Возьмите.

Как быстро нормализовать артериальное ДАВЛЕНИЕ после 40 лет? Рецепт прост, записывайте.

Устали от ГЕМОРРОЯ? Выход есть! Его можно вылечить дома за несколько дней, нужно.

О наличиии глистов говорит ЗАПАХ изо рта! Раз в день пейте воду с каплей..

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

  • Легочно-сердечная недостаточность II-III степени;
  • Возраст до 2 месяцев – для раствора, до 3 лет – для капсул;
  • Период кормления грудью;
  • Хроническая почечная недостаточность;
  • Инфекционный гепатит (включая период на протяжении 1 года после выздоровления);
  • Желтуха;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

Побочные действия

Риск возникновения побочных реакций возрастает при одновременном применении Рифампицина с Изониазидом и другими препаратами с токсическим действием на печень; при наличии алкоголизма у пациента; при длительном применении.

  • Аллергические реакции: лихорадка, артралгия, бронхоспазм, ангионевротический отек, эозинофилия, крапивница;
  • Пищеварительная система: анорексия, тошнота, диарея, рвота; редко – гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит, эрозивный гастрит, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови;
  • Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, нефронекроз;
  • Нервная система: дезориентация, атаксия, снижение остроты зрения, головная боль;
  • Прочие: миастения, нарушения менструального цикла, обострение подагры, гиперурикемия, порфирия.

При передозировке рифампицина возможны тошнота, рвота, повышенная сонли­вость, потеря сознания. Кожа, моча, слёзная жидкость и мокрота могут приобретать красноватый оттенок. При тяжелой передозировке возможно увеличение печени, повышение уровня билирубина и возникновение желтухи.

Беременность и период лактации

Рифампицин проникает в грудное молоко, поэтому при использовании данного средства не следует кормить младенца грудью, кроме случаев, когда, по мнению врача, ожидаемый позитивный эффект преобладает над потенциальным риском для ребенка.

Аналоги Рифампицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Бенемицин;
  • Макокс;
  • Римактан;
  • Римпацин;
  • Римпин;
  • Рифадин;
  • Рифамор;
  • Рифампицин Бинергия;
  • Рифампицин Ферейн;
  • Рифарен;
  • Эремфат.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Средняя цена РИФАМПИЦИН, капсулы в аптеках (Москва) 200 рублей.

Купила его по назначению врача. Принимала достаточно долго. Были побочные действия, такие как тошнота, отсутствие аппетита, диарея, вообщем в инструкции очень большой список, но на себе прочувствовала только эти. Но хочу отметить, что препарат хороший, стоит очень дешево и эффективный.

Его можно принимать при лечении стафилококковой инфекции и он реально помогает. Желательно, конечно, проконсультироваться с врачом перед приемом антибиотика и сделать пробу на чувствительность к нему инфекции, что я и сделала.

Рекомендую его покупать, так как он мне помог.

Использованные источники: instrukciya-po-primeneniyu.com

Рифампицин-Белмед: инструкция по применению

Состав

активное вещество – рифампицина – 150 мг;

вспомогательные вещества: магния карбонат основной, тяжелый, кальция стеарат, лактозы моногидрат.
Состав капсулы твердой желатиновой:
-титана диоксид Е-171, понсо 4R E-124, апельсиновый желтый Е-110, бриллиантовый голубой Е-133, желатин.

Описание

Капсулы оранжево-красного цвета, номер 1.

Фармакологическое действие

Рифампицин — полусинтетический антибиотик широкого спектра антимикробного действия из группы рифамицинов класса ансамицины. Действует бактерицидно. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке, ингибируя ДНК-зависимую РНК — полимеразу. Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным средством I ряда.

Активен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp, включая полирезистентные штаммы, Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) и некоторых грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila). Активен в отношении Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. Не действует на грибы. Рифампицин оказывает вирулицидное действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибактериальными препаратами (за исключением остальных рифампицинов) не выявлено.

Фармакокинетика

Рифампицин быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность достигает 90—95%. Максимальная концентрация рифампицина в плазме крови достигается через 2—2,5 часа после приема внутрь. Рифампицин обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн костной ткани; наибольшая концентрация создается в печени и почках. Связывание с
белками плазмы крови составляет 80—90%. Рифампицин проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения — 2—5 часов. На терапевтическом уровне концентрация препарата поддерживается в течение 8—12 часов после приема, в отношении высокочувствительных возбудителей — в течение 24 ч. Выводится из организма с желчью, калом и мочой.

Показания к применению

Рифампицин применяется при туберкулезе (все формы, в том числе туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии; при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями (в том числе при остеомиелите, пневмонии, пиелонефрите, лепре, бруцеллезе, гонорее, холецистите и др.), а также при менингококковом носительстве.

В связи с быстрым развитием устойчивости к антибиотику в процессе лечения, применение рифампицина при заболеваниях нетуберкулезной этиологии ограничивается случаями, не поддающимися терапии другими антибиотиками.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам, желтуха (в том числе механическая), недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, детский возраст до 6 лет. Противопоказано применение в комбинации с саквинавиром/ритонавиром.

С осторожностью: легочно-сердечная недостаточность II-III степени; истощенные больные; пациенты, злоупотребляющие алкоголем, порфирия.

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Взрослым назначают по 450-600 мг в сутки в 1-3 приема. Максимальная суточная доза – 900 мг. Детям назначают по 8-15 мг/кг в сутки в 1-3 приема. Максимальная суточная доза для детей – 600 мг.

Возможно применение рифампицина у взрослых в суточной дозе 1,2 г, у детей – в суточной дозе 20 мг/кг, при этом отмечено дозозависимое усиление выраженности побочного действия препарата.

Применяют препарат внутрь натощак (за 1/2—1 час до еды).

Для лечения туберкулеза (как правило, в комбинированной терапии с другими противотуберкулезными препаратами — изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом, стрептомицином) средняя суточная доза для взрослых составляет 450 мг, препарат принимают 1 раз в сутки. У больных (особенно в период обострения) с массой тела 50 кг и более суточная доза может быть увеличена до 600 мг.

Средняя суточная доза рифампицина для детей старше 6 лет составляет 10-20 мг/кг массы тела (но не более 450 мг в сутки), принимают антибиотик 1 раз в сутки. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема.

Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, лепроматозного и пограничного) назначают в комбинации с дапсоном и клофазимином: взрослым – по 600 мг 1 раз в месяц; детям – по 10 мг/кг 1 раз в месяц. Минимальная продолжительность лечения — 2 года.

Для лечения мультибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного) назначают в комбинации с дапсоном: взрослым — по 600 мг 1 раз в месяц, детям — по 10 мг/кг 1 раз в месяц. Продолжительность лечения — 6 мес.

При инфекциях нетуберкулезной природы взрослым назначают рифампицин по 300 — 900 мг в сутки. Детям — по 8—10 мг/кг массы тела в сутки, рассчитанную дозу препарата разделяют на 2—3 приема. Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости препарата и может составлять 7—10 дней.

При острой гонорее назначают рифампицин в дозе 900 мг в сутки однократно или в течение 2 дней.

Для профилактики бешенства взрослым назначают внутрь по 450—600 мг в сутки; при тяжелых повреждениях (укус в лицо, голову, кисти рук) — по 900 мг в сутки. Детям от 6 до 12 лет назначают в дозе 8—10 мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу делят на 2—3 приема. Длительность применения препарата — 5—7 суток. Лечение проводят одновременно с активной иммунизацией.

Для профилактики менингококкового менингита взрослым назначают 600 мг каждые 12 часов в течение 2 суток; детям в возрасте 6 — 12 лет – по 10 мг/кг каждые 12 часов в течение 2 суток.

Для лечения бруцеллеза в комбинации с другими лекарственными средствами рифампицин назначают в дозе 600 – 1200 мг в сутки. Суточную дозу делят на 2—4 приема.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит.

Со стороны кожных покровов: приливы крови, зуд, сыпь, крапивница, редко – эксфолиативный дерматит, пемфигоидная (пузырчатая) реакция, мультиформная эритема включая синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла и васкулит.

Аллергические реакции: эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация; очень редко – психозы.

Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.

Прочие: редко — эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры, отеки, мышечная слабость, миопатия, очень редко – генерализованный тромбогеморрагический синдром.

При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, острая почечная недостаточность, тромбоцитопеническая пурпура (при появлении пурпуры прием рифампицина следует прекратить для предотвращения кровоизлияний в мозг и летальных исходов).

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, отек легких, судороги, тошнота, рвота, диарея, сонливость, увеличение печени, желтуха, повышение уровня билирубина, печеночных трансаминаз в плазме крови; коричнево-красное или оранжевое окрашивание кожи, мочи, слюны, пота, слез и фекалий пропорционально принятой дозе препарата.

Лечение: прекращение приема препарата. Промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез. Симптоматическая терапия (специфического антидота нет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рифампицин вызывает индукцию изоферментов цитохрома P450, ускоряя их метаболизм (снижается концентрация в плазме крови и соответственно уменьшается действие), а также может вызывать потенциально опасные лекарственные взаимодействия со следующими лекарственными средствами: непрямые антикоагулянты (кумарины), антидиабетические лекарственные средства (хлорпропамид, толбутамид), сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин), клофибрат, антиаритмические лекарственные средства (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид, пропафенон), кортикостероиды, противоэпилептические средства (фенитоин), антибактериальные лекарственные средства (хлорамфеникол, кларитромицин, дапсон, доксициклин, фторхинолоны), противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол, вориконазол), противовирусные (саквинавир, индинавир, нельфинавир, атазанавир, лопинавир, невирапин), ондансетрон, хинины, симвастатин, теофиллин, трициклические антидепрессанты (амитриптилин, нортриптилин), цитотоксические препараты (иматиниб), диуретики, иммунодепрессанты (циклоспорин, сиролимус, такролимус), иринотекан, гормоны щитовидной железы (левотироксин), лозартан, барбитураты, бета-адреноблокаторы (бисопролол, пропанолол), антипсихотические средства (галоперидол, арипипразол), седативные и снотворные препараты (диазепам, бензодиазепины, зопиклон, золпидем), блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, нифедипин, верапамил, нимодипин, никардипин).

Антациды, наркотические анальгетики, антихолинергические лекарственные средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина.

Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени.

Рифампицин ускоряет метаболизм эстрогенов и гестагенов (уменьшается контрацептивный эффект пероральных контрацептивов).

Препараты ПАСКа следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема препарата, т.к. возможно нарушение абсорбции.

Особенности применения

Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами.

Введение препарата может сопровождаться окрашиванием мочи, кала, слюны, пота, слезной жидкости, контактных линз в красный цвет.

Рифампицин снижает эффект пероральных контрацептивов, поэтому пациентам рекомендуется использовать дополнительные средства предохранения.

Меры предосторожности

Лечение Рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, почечной недостаточности и других серьезных нежелательных реакций прием рифампицина прекращают.

Лечение препаратом следует начинать после исследования функции печени (определение уровня билирубина и аминотрансфераз в крови, тимоловая проба), а в процессе лечения проводить его ежемесячно. При нарастающих явлениях нарушения функции печени применение препарата следует прекратить. При длительном применении препарата необходимо контролировать картину крови в связи с возможностью развития лейкопении.

В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за состоянием здоровья пациентов для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами: пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Форма выпуска

Капсулы 150 мг в контурной ячейковой упаковке №10х2, №10х150

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25˚С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Использованные источники: apteka.103.by

Рифампицин-Ферейн — официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

1 капсула содержит:
Активное вещество: рифампицин (в пересчете па 100 % вещество) — 150 мг.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 0,9 мг, магния гидроксикарбоната гидрат — 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 15 мг, лактозы моногидрат — до массы содержимого капсулы 300 мг.

Состав капсулы.
Корпус: титана диоксид — 2 %, азорубин — 0,0328 %. солнечный закат желтый — 0,2190 %. желатин до 100 %.
Крышечка: титана диоксид — 2 %, азорубин — 0,0328 %. солнечный закат желтый — 0,2190 %, желатин до 100 %.

Описание

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Полусинтетический антибиотик широкою спектра действия, противотуберкулезное лекарственное средство 1 ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллиноустойчивых), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных кокков: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Ha грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов. При монотерапии рифампицином относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.

Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг максимальная концентрация — 10 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации — 2-3 ч. Связь с белками плазмы — 84-91 %.

Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне — 20 % от плазменной. Кажущийся объем распределения — 1,6 л/кг у взрослых и 1,1 л/кг — у детей.

Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода — 33 % от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата).

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита -25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором — ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего системный клиренс — 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. При приеме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника.

Период полувыведения после приема внутрь 300 мг — 2,5 ч, 600 мг — 3-4 ч, 900 мг — 5 ч. Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается и период полувыведения после многократного приема 600 мг укорачивается до 1-2 ч.

Выводится преимущественно с желчью, 80 % — в виде метаболита; почками — 20 %. После приема 150-900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет от 4 до 20 %.

У пациентов с нарушениями выделительной функции почек период полувыведения удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение периода полувыведения.

Показания к применению:

Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии.

Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания).

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).

Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).

Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

Противопоказания:

С осторожностью: порфирия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, натощак (за 0.5-1 час до еды).

При лечении туберкулеза средняя суточная доза для взрослых 450 мг 1 раз в день. У больных (особенно в период обострения) с массой тела больше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 600 мг. Средняя суточная доза для детей старше 3-х лет 10 мг/кг (но не более 450 мг в сутки) 1 раз в день. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема.

Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует назначать в сочетании с другими противотуберкулезными средствами (стрептомицином, изониазидом, этамбутолом и др.), к которым сохранена чувствительность микобактерий туберкулеза.

При лепре применяют рифампицин по следующим схемам:

а) суточную дозу 300-450 мг вводят в 1 прием; при плохой переносимости — в 2 приема. Длительность лечения 3-6 месяцев. Курсы повторяют с интервалом 1 месяц;
б) на фоне комбинированной терапии назначают суточную дозу 450 мг в 2-3 приема в течение 2-3 недель с интервалом 2-3 месяца в течение 1 года — 2 лет или в той же дозе 2-3 раза в 1 неделю в течение 6 месяцев.

Лечение проводят комплексно с иммуностимулирующими средствами.

Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного и пограничного) взрослым — 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (100 мг 1 раз в сутки). Минимальная продолжительность лечения — 2 года.

Для лечения паусибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного) взрослым — 600 мг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном — 100 мг (1-2 мг/кг) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения — 6 месяцев.

Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры), назначают в комбинации с другими противомикробными средствами. Суточная доза 600-1200 мг, для детей старше 3-х лет 10-20 мг/кг. Кратность приема 2 раза в сутки.

Для лечения бруцеллеза — 900 мг/сутки однократно, утром натощак, в комбинации с доксициклином в течение 45 дней.

Для профилактики менингококкового менингита — 2 раза в сутки каждые 12 часов в течение 2 суток. Разовые дозы для взрослых 600 мг. для детей старше 3-х лет 10 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы в сыворотке крови, Гипербилирубинемия, гепатит, острый панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоцитопеническая пурпура, тромбопения и лейкопения, кровотечение, острая гемолитическая анемия.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация.

Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.

При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Передозировка

Лечение: симптоматическое; промывание желудка, прием активированного угля; форсированный диурез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ко-тримоксазол (сульфаметоксазол+триметоприм) увеличивает концентрацию рифампицина в крови. При одновременном применении рифампнцина (600 мг/сутки), ритонавира (100 мг 2 раза в сутки) и саквинавира (1000 мг), возможно развитие тяжёлой гепатотоксичности. При совместном применении рифампицин значительно уменьшает плазменные концентрации атазанавира, дарунавира, фосампренавира, саквинавира и типранавира, что может привести к снижению противовирусной активности.

Рифампицин ускоряет метаболизм некоторых трициклических антидепрессантов, гиполипидемических препаратов (симвастатин и др.), антималярийных препаратов (мефлохин и др.), цитостатиков (тамоксифен и др.).

Антациды, наркотические анальгетики, антихолинергические лекарственные средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина.

Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина у больных с предшествующим заболеванием печени.

Препараты пара-аминосалицилата натрия следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема препарата, т.к. возможно нарушение абсорбции

Особые указания

Женщинам детородного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции). Возможен ложно-положительный результат при иммунологическом определении опиатов в моче. Следует учитывать, что рифампицин взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии. Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенологических исследований.

На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжевокрасный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами.

В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3-4 дня. В случае, если отмечены указанные выше серьезные осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение глюкокортикостероидов.

В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифамницину.

При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови. При появлении признаков токсического гепатита препарат отменяют.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат может вызывать головную боль и снижение остроты зрения, требуется осторожность при управлении транспортом, при работе с механизмами.

Форма выпуска:

По 10, 20, 30, 50, 100 капсул помещают в банки полимерные с навинчиваемыми крышками.

Банку или 1, 2, 3, 5,10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров.
По 50, 100, 150, 200, 300, 500 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного,

По 100, 500, 1000 капсул помещают в банки полимерные с навинчиваемыми крышками.

По 4, 6, 10, 12 банок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.

Использованные источники: medi.ru

Статьи по теме